林可霉素,又稱潔霉素,常用其鹽酸鹽。
[性狀]
鹽酸林可霉素為白色結(jié)晶性粉末,無臭或微臭,味苦,易溶于水,溶于乙醇,遇酸和空氣穩(wěn)定。水溶液為右旋,本品1.15g相當(dāng)于1g鹽基(林可霉素)。
[抗菌作用]
本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性茵有效。與紅霉素素作用相近,對(duì)葡萄球菌(包括耐青霉素G者)、鏈球菌、破傷風(fēng)桿菌、肺炎球菌及魏氏梭菌、少數(shù)放線菌有良好的療效;對(duì)霉形體也有效,但不及紅霉素對(duì)革蘭氏陰性菌作用極差;對(duì)病毒、真菌等無效。
[抗菌機(jī)理]
與50S亞基結(jié)合,但僅與革蘭氏陽(yáng)性菌的核蛋白體形成復(fù)合物,對(duì)革蘭氏陰性菌的核蛋白體無親和力。同時(shí)應(yīng)注意與核蛋白體結(jié)合點(diǎn)至少有一部分與紅霉素重合,且后者親和力大,因而與紅霉素相互競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合位點(diǎn),呈現(xiàn)出拮抗作用。對(duì)其它抗生素如青霉素、頭孢菌素、四環(huán)素之間無交叉耐藥性。
[體內(nèi)過程]
本品口服吸收差,肌內(nèi)注射吸收良好,體內(nèi)分布廣,特別集中于骨組織與乳汁內(nèi)。腦脊液中正常時(shí)很少滲入,在炎癥時(shí)其濃度達(dá)血中的40%左右。膽汁與糞便排出量大,尿中排出量少,乳汁排出量與泌乳量相關(guān),乳中的濃度為血藥濃度的4—6倍,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)達(dá)6—8h。
[作用與應(yīng)用]
本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性茵引起的感染,特別對(duì)青霉素、紅霉素的耐藥菌、痢疾桿菌、霉形體或副嗜血桿菌引起的豬、羊、犢牛、貓、犬的肺炎、腸道炎均有效。也可用于對(duì)青霉素過敏的病例。本品可用于鏈球菌引起的產(chǎn)后母豬乳房炎一子宮炎一無乳癥的治療。
本品單用混飼(558/t)可促進(jìn)仔豬增重,減少仔豬腹瀉,與大觀霉素(1:1)配伍,混飼(120 g/t)投喂母豬分娩前后各10一15天,可預(yù)防母豬產(chǎn)后無乳癥發(fā)生,減少仔豬的死亡;與大觀霉素(1:2)配伍,用于雞敗血支原體與犬大腸桿菌感染,其療效遠(yuǎn)較其單用或較泰樂菌素強(qiáng)。
[不良反應(yīng)]
大劑量口服有胃腸道反應(yīng)如腹瀉或腸炎。肌內(nèi)注射給藥疼痛刺激感強(qiáng),或吸收不良。本品對(duì)家免敏感,易引起嚴(yán)重反應(yīng)或死亡,故不宜用。