青霉素鉀
青霉素鈉 Benzylpenicilln 又稱青霉素G(penicillin G)。天然青霉素。對(duì)多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌和部分革蘭氏陰性菌,以及螺旋體和放線菌均有強(qiáng)大的抗菌作用。能抑制細(xì)菌轉(zhuǎn)臉酶活性,阻止熟肪的交叉連結(jié)、干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成:,對(duì)繁殖期革蘭氏陽(yáng)性菌作用強(qiáng),而對(duì)革蘭氏陰性菌作用弱。低濃度抑菌,較高濃度則有強(qiáng)大殺菌作用。臨床上主要用于對(duì)節(jié)青霉素敏感的病原茵所引起的各種感染,如馬腺疫、豬丹毒,壞死桿菌病、炭疽、氣腫疽、破傷風(fēng)、惡水腫,牛腎盂腎炎、呼吸道感染、乳腺炎、子宮炎、放線菌病、鉤端螺旋體病等。也常用于感染創(chuàng)傷、膿腫、蜂窩織炎等,一般細(xì)菌對(duì)青霉素不易產(chǎn)生耐藥性,但金黃色葡萄球菌及一些革蘭氏陰性桿菌,因可以產(chǎn):少破壞青留素p內(nèi)酰胺環(huán)的青霉家酶,可漸進(jìn)性地產(chǎn)生耐藥性,耐藥性的發(fā)生和發(fā)展與青霉素廣泛應(yīng)用有關(guān),多半是無(wú)止境濫用所造成的惡果。
青霉索G毒性極微,不良反應(yīng)主要為過(guò)敏反應(yīng),輕者出現(xiàn)草麻疹、接觸性皮炎,重者可出現(xiàn)過(guò)敏性休克。家畜中馬、騾、豬及犬等多見(jiàn),如出現(xiàn)過(guò)敏性癥狀,應(yīng)停止用藥,進(jìn)行對(duì)癥治療。本品排泄快,維持時(shí)間短,為延長(zhǎng)其作用時(shí)間,臨床上使用制劑為普曾卡因青竊案和節(jié)星霉素(長(zhǎng)效西林),它們肌注后吸收緩慢,但血藥濃度皆偏低,不應(yīng)作常規(guī)使用,后者主要用于預(yù)防或長(zhǎng)期用藥的病例如牛腎炎、肺炎、子宮炎、子宮蓄膿、復(fù)雜骨折及在長(zhǎng)途運(yùn)輸時(shí)各種呼吸道疾思的預(yù)防等。
羥氨芐青霉素 Amoxycillin
又稱阿莫西林。耐酸、廠譜的半合成青留意類抗生意??挂鹱V與氨節(jié)育露索相似,但殺菌作用快而強(qiáng),內(nèi)服吸收好,體內(nèi)分布廣。對(duì)青霉家酶不穩(wěn)定。臨床上對(duì)呼吸道、泌尿道、皮膚、軟組織及肝、膽系統(tǒng)等感染療效較好。
氨芐西林Ampicillin
本品又稱氨芐青霉素,具有殺菌效能,對(duì)多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌的效力不如青霉素G,對(duì)糞鏈球菌,腸鏈球菌,破傷風(fēng)桿菌及放線菌與青霉素G相似;對(duì)革蘭氏陰性桿菌有較青霉素G強(qiáng)的效力,但不及慶大霉素、卡那霉素等;對(duì)傷寒桿菌及大腸桿菌有效,但對(duì)綠膿桿菌無(wú)效。
臨床上主要用于革蘭氏陰性桿菌引起肺部感染、腸道感染、膽道感染、泌尿道感染及敗血癥等,如犢牛和仔豬白痢、牛巴氏桿菌病、肺炎、乳腺炎。嚴(yán)重感染時(shí),本品宜與慶大霉素等合用,以增強(qiáng)療效。 。
本品是耐酸不耐酶的廣譜抗生素,可供口服??诜图?nèi)注射后,本品在血、尿和膽汁中均可達(dá)有效抗菌濃度,腦脊液中也有一定濃度。肌內(nèi)注射等量時(shí)較口服后血及尿中的濃度為高,通常宜用肌內(nèi)注射給藥。本品血漿蛋白結(jié)合率較青霉素G為低,據(jù)馬體內(nèi)測(cè)定約為青霉素G的1/10,因而排泄較快。丙磺舒可提高和延長(zhǎng)本品在血液中的濃度。其不良反應(yīng)同青霉素G。