細菌產(chǎn)生的β—內酰氨酶使某些β—內酰胺類抗生素水解失活是細菌耐藥性產(chǎn)生的主要機理。甲氧青霉素為第一個半合成耐酶青霉素，隨后，又有許多半合成耐酶青霉素問世，如苯唑西林、氯唑西林和雙氯西林。耐酶青霉素屬于可逆性競爭型β--內酰胺酶抑制劑，當藥物抑制劑消除后，酶的活性可以恢復，因而對青霉素酶的抑制活性差，給臨床應用帶來極大不便。
克拉維酸等屬于不可逆性競爭型β--內酰胺酶抑制劑，與酶牢固結合后使酶失活，因而作用強，不僅作用于金葡菌的β--內酰胺酶，又對革蘭氏陰性桿菌的β—內酰胺酶也有作用。與青霉素類、頭孢菌素類合用極大地提高了抗茵活性，可使其最低抑菌濃度(MIC)明顯下降，藥物可增效幾倍至十幾倍，使耐藥菌株恢復其敏感性。
